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部分消化系统药物的用量和使用方法
发表时间:2015-12-18 09:50

注:本文仅供患者用药时参考,如有疑问请前往门诊咨询



一、抗酸药


1.1 质子泵抑制剂


1. 奥美拉唑(洛赛克)


【药理作用】本品为“质子泵”抑制剂。作用于胃黏膜壁细胞泌酸过程的末端,即壁细胞顶端膜构成的分泌微管和胞浆内的管状泡上,抑制H+-K+-ATP酶的活性,使胞壁内的H+不能转运到胃中,从而减少基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌。口服后0.5~3.5小时到达血药浓度峰值,1小时内起效,作用维持72小时以上。T1/2为0.5~1小时,肝病患者为3小时,72~80%由尿排出,18~23%随粪便排出。血浆结合率约95%。


【用法用量】成人,口服,一般性消化性溃疡或反流性食管炎等,20mg/次,1次/日,2~4周为1疗程,难制性消化性溃疡可酌情用至40mg,1次/日,2~4周为1疗程,胃泌素瘤可酌情用大剂量。


【不良反应】偶见一过性轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头痛或头晕。


2. 埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)


【药理作用】埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的质子泵,对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。


【用法用量】 早晨空腹服用1片,1次/日;抗幽门螺旋杆菌治疗,每日早饭和晚饭前半片或1片。


【不良反应】


常见反应:头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘;


少见反应:皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。


3. 雷贝拉唑钠肠溶片(瑞波特、波利特)


【药理作用】 雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。


【用法和用量】本药不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。早饭前服用1片,1次/日;症状较重,每日早饭及晚饭前各服1片。


【不良反应】


1.严重副作用:(1)休克:有报道本品有发生过敏、休克的副作用,因此若发现异常应立即停止服用,并进行妥善处理。(2)血液:本品罕见引起各类血细胞减少,血小板降低,粒细胞缺乏,溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少,贫血等,发现异常,立即停止服用,并进行治疗。(3)视力障碍:国外服用本药,有发现视力障碍的报告。


2.最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。


3.不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。


4.少见的不良反应应有:厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。5.2%的患者出现肝酶的升高,如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。6.有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。


4. 兰索拉唑肠溶片(可意林)和兰索拉唑口崩片(普托平)


【药理作用】为一新型质子泵抑制剂。在酸性条件下转化成有活性的亚磺酰胺衍生物,使得H+-K+-ATP酶钝化,从而抑制中枢及外周两者调节的胃酸分泌。对幽门螺杆菌有一定的抑制作用。给药后,T1/2为1.3~1.7小时,老年人为2小时,严重肝损伤病人为7小时。全部代谢产物由尿排出。24小时排出13~14%。


【用法用量】


可意林:早上空腹服用,2粒, 1次/日。


普托平:服药时可以将药片置于舌上,用唾液湿润并以舌轻压,崩解后随唾液吞服(或崩解后,水送服),1粒,1次/日。


【不良反应】可出现皮疹、瘙痒等过敏反应,偶见转氨酶升高、白细胞减少、便秘、腹泻口干、头疼、困倦及失眠等。


1.2 H2受体拮抗剂


1. 法莫替丁(高舒达)


【药理作用】H2受体拮抗剂,其作用强,比西米替丁大3O~10O倍,比雷尼替丁大6~10倍,对基础分泌及各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。本品体内分布广泛,口服后2~3小时达峰,生物利用度约为50%。


【用法与用量】治疗胃十二指肠溃疡、反流性食管炎,口服,成人每次20mg,每日2次,早晚餐后服用。治疗消化道出血,静注,每次20mg,用20ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释后缓慢注入,每日2次,也可加入100ml葡萄糖注射液缓慢静滴。治疗卓一艾综合征,口服,每次20mg,每6小时一次。


【不良反应】不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻。偶见皮疹、荨麻疹(应停药)、白细胞减少、氨基转移酶升官等。罕见腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等。


二、胃粘膜保护剂


1. 替普瑞酮(施维舒)


【药理作用】本品为防御因子增强剂。通过增加高分子糖蛋白和磷脂的浓度,从而提高胃黏膜的防御功能。本品还能防止黏膜病变时病变区黏膜增殖能力下降,促进胃黏膜损伤愈合。


【用法与用量】饭后30分钟内口服,3次/日,50mg/次。


【不良反应】


⑴消化系统,偶见便秘、腹胀、腹痛、口渴。AST及ALT轻度升高;⑵神经系统可见头痛;⑶偶见皮疹。胆固醇升高。


2. 膜固思达 (瑞巴派特片)


【药理作用】 本品为胃粘膜保护剂。有预防溃疡发生和促进溃疡愈合作用,可增加胃粘膜血流量、前列腺素E2的合成和胃粘液分泌。可清除氧自由基,促进消化性溃疡的愈合及炎症的改善。


【使用方法】 口服。每日早、中、晚饭前各服1粒。


【不良反应】 腹胀、便秘等。据资料报道服用瑞巴派特后,可出现口渴、头晕、恶心、呕吐、烧心、暖气、腹痛、腹泻、喉部异物感、肝功能异常、BuN升高、乳房发胀、溢乳、月经率乱及过敏症状(搔痒、皮疹、湿疹)。



三、常用抗幽门螺杆菌的抗生素


1. 克拉霉素(诺邦)


【药理作用】本品为红霉素的衍生物,对革兰阳性菌有较好的抗菌活性。生物利用度达60%。


【用法与用量】每日早、晚饭后各1粒


【不良反应】偶见胃肠道不适,不影响治疗,个别病人可有瘙痒皮疹过敏反应。


2. 阿莫西林(阿莫仙)


【药理作用】本品为广谱半合成青霉素,t1/2约为1小时,用药后约有60%左右的本品由尿中排出。


【用法与用量】根除Hp时,规格:每片0.5g,每日早、晚饭后2片。


【不良反应】以消化道反应最为常见,如恶心、呕吐、腹泻,此外有过敏性皮疹,药物热、哮喘等。


【注意事项】青霉素过敏者禁用。


3. 盐酸左氧氟沙星片(乐朗,可乐必妥)


【药理作用】 本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌 DNA的复制而达到抗菌作用。


【用法用量】 口服。早饭后1粒,1次/日。另外,可根据感染的种类及症状遵医嘱适当增减。


【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常,如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1%~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。


4. 奥硝唑胶囊(齐克)


【药理作用】奥硝唑主要在肝脏代谢,在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物,作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA,使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡达到抗菌抗原生质的目的。


【用法和用量】根除HP时,规格:每粒0.25g,每日早饭和晚饭后各服用2粒。


【不良反应】服药期间有轻度头晕、头痛、嗜睡、胃肠道反应、肌肉乏力。


四、胃肠动力药及止吐、催吐药


1. 多潘立酮(吗丁林)


【药理作用】本品为外周多巴胺受体拮抗剂,可促进食道蠕动和食道下端括约肌张力,防止胃食管反流。增加胃的收缩力,使幽门松弛,从而促进胃排空,改善胃与十二指肠的协调性。口服吸收良好,Tmax为15~30分钟。体内分布广泛,但不透过血脑屏障。T1/2为7~8小时,在肝脏代谢,以无活性成分从粪便排出。


【用法用量】口服:每日早、中、晚前各1粒,本品应在饭前15~30分钟服用。


【不良反应】偶见轻度腹部痉挛,少见血清泌乳素升高、停药后即可恢复正常。


2. 莫沙必利(快力、新纳洛)


【药理作用】本品为新型的全胃动力促进药。通过刺激肠神经系统肌间神经元的5-羟色胺4受体,增加乙酰胆碱的释放,从而在胃肠道所有水平上激发协调性运动。


【用法用量】口服,5~10mg/次,3次/日,餐前半小时服用。


【不良反应】偶见轻度腹部痉挛,少见血清泌乳素升高、停药后即可恢复正常。


3. 依托必利(为力苏)


【药理作用】 本品具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性,通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。此外,由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用,本品尚有一定的抗呕吐作用。


【用法用量】 口服,每日早、中、晚饭前15-30分钟各服1粒。


【不良反应】


1、过敏症状:皮疹、发热、瘙痒感等。


2、消化系统:腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。


3、精神神经系统:头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等


4、血液系统:白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。


5、偶尔会出现BUN、肌酐上升,有AST、ALT、催乳素上升(在正常范围内)的报道。


6、其它:胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。


4. 甲氧氯普胺(胃复安)


【药理作用】本品可通过阻滞多巴胺受体而作用延脑催吐化学感应区,具有强大的中枢性镇吐作用。对中枢系统其他部位的抑制作用轻微。口服后自肠道迅速吸收,有明显的首过效应。主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄,乳汁也有排出。


【用法用量】口服,5~10mg/次,10~30mg/日,饭前半小时服用。肌注,10~20ml/次,每日剂量不宜超过0.5mg/kg,否则引起锥体外系反应。


【不良反应】


⑴主要副作用为镇静反应,有倦怠、嗜睡、头晕等反应。其他有便秘、腹泻、皮疹及泌乳、男子乳房发育等;


⑵本品大剂量长期使用可引起阻断多巴胺受体,引起锥体外系反应(尤其年轻人)。主要表现为帕金森氏综合症。可用苯海索等药物治疗;


⑶注射给药引起体位性低血压;


⑷孕妇禁用;


⑸引用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行化疗或放疗的乳腺癌患者,也禁用于肠道活动增强导致危险的疾病,如机械性肠梗阻、胃肠出血等。


5. 匹维溴铵片 (得舒特)


【药理作用】 匹维溴铵是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药,对平滑肌的作用机制和其它钙拮抗剂一样,但对结肠平滑肌具有高度选择作用。匹维溴铵通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用,能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。匹维溴铵对心血管平滑肌细胞亲和力极低,每天单剂口服1200mg,也不会引起血压的变化。匹维溴铵不会影响食管下部贲门括约肌的压力,也不引起十二指肠反流,但对奥迪氏括约肌有松弛作用。体外研究表明,本品对氯化钡、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、卡巴胆碱和电刺激引起的平滑肌收缩,有剂量依赖的抑制作用。匹维溴铵在体内的作用是通过钙通道的激活来实现的。在胃肠道平滑肌的细胞膜上有两种不同种类的钙通道: (1)受体管理通道,是由特异性膜结合受体结构上的变化所激活; (2)电压管理通道,其开放和关闭取决于膜电位。体外研究结果表明匹维溴铵通过阻滞电压依赖性钙电流而产生抗痉挛作用。


【用法用量】 口服,每日早、中、晚饭前各服1粒。给药说明:应用足量水(一玻璃杯水)将整片药吞下,切勿掰碎、咀嚼或含化药片。宜在进餐时用水吞服,不要在卧位或睡前吞服药片。


【不良反应】 腹痛、腹泻、便秘,偶见瘙痒、皮疹、恶心、口干等。国外资料报道,两例患者在两餐之间口服匹维溴铵后出现了胃灼热和吞咽困难,内窥镜检查显示有急性的食管溃疡形成,停药即可恢复。


6. 马来酸曲美布汀片(曲美布丁)


【药理作用】


1.对消化道运动的作用: 1)胃运动调节作用 ·2)对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。 3)对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善,同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。 4)肠运动调节作用 5)对离体豚鼠结肠标本的实验,在10-5g/ml时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。6)食管下端括约压(LESP)的调节作用 7)对消化道平滑肌的直接作用


2.末梢性镇吐作用。


【用法和用量】成人口服,早、中、晚饭前1粒


【不良反应】偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等,发生率约为0.4%。


五 泻药及止泻药


1. 甘露醇


【药理作用】


甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。


(1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。


(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素 I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。 ②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。


【用法用量】


患者做肠镜检查肠道准备前,请至消化内镜中心前台处预约咨询。


肠道准备成人常用量:250ml溶于4000ml水中,口服。


【不良反应】


(1)水和电解质紊乱最为常见;(2)寒战、发热、过敏、口渴;(3)排尿困难;(4)血栓性静脉炎;(5)外渗可致组织水肿、皮肤坏死;(6)头晕、视力模糊;(7)渗透性肾病。


2. 硫酸镁


【药理作用】


本品给药途径不同呈现不同的药理作用,包括


⑴导泻作用


⑵利胆作用


⑶减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量,阻断外周神经肌肉接头,从而产生镇静、解痉、松弛骨骼肌的作用,且能降低颅内压。


【用法与用量】⑴导泻:口服,每次5-20g。⑵用于利胆,口服用33%溶液,每次10ml。⑶用于消肿,50%溶液外敷。⑷抗惊厥、降压等,25%溶液肌注,每次4-10ml ,或将25%溶液10ml用5-10%葡萄糖注射液稀释成1%静滴。


【不良反应】用于导泻时如浓度过高,可自组织中吸收大量水分而脱水。静注速度快或用量大可致呼吸抑制,血压急剧下降,最后心脏停止于舒张期。


3. 蒙脱石(思密达)


【药理作用】本品提高消化道黏液的质和量,加强黏膜的屏障作用;帮助消化道上皮细胞的恢复于再生;固定抑制多种病毒、病菌及其所产生的毒素,吸附消化道内气体;平衡正常菌群、提高消化道免疫功能,并对消化道局部有止血作用。


【用法与用量】用法:⑴口服,将本品1袋倒入半杯温开水中,1岁以下1袋/次,3岁以上及成人3袋/日,分三次服用,治疗急性腹泻时,药量加倍


【不良反应】极少数人长期服用出现便秘,但减少剂量可继续服用。



六、 肝胆疾病辅助用药


6.1抗病毒药及保肝药物


1. 拉米夫定(贺普丁)


【药理作用】拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。


【用法用量】 口服,早晨1粒,1次/日。


【不良反应】 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。


2. 阿德福韦酯(代丁,贺维力)


【药理作用】 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。


【用法用量】 成年患者((18-65岁)必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。本品的推荐剂量为每日1次,每次10 mg ,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。


【不良反应】 全身:乏力、头痛、发热。


消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、肝衰竭。


代谢及营养:ALT和AST升高、肝功能异常。


呼吸系统:咳嗽增加、咽炎、鼻窦炎。


皮肤及皮下组织:瘙痒、皮疹。


泌尿生殖系统:肌酐升高、肾功能不全、肾衰竭。这些患者多有一定程度的基础肾功能不全或在治疗期间导致肾功能不全的危险因素。


3. 替比夫定(素比伏)


【药理作用】替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5'-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5' -腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5'-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。


【用法用量】 患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。


【不良反应】 国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。


4. 水飞蓟素(水林佳)


【药理作用】本品具有增强肝脏解毒能力,改善肝功能,稳定肝细胞膜,促进肝细胞再生,提高肝细胞活力,保护肝脏内酶系统及利胆、对X-射线的作用。


【用法用量】口服,每日早、中、晚饭前各服2片。


【不良反应】偶见头晕、恶心。


5.多烯磷脂酰胆碱 (易善复)


【药理作用】本品为复方制剂。具有使细胞膜组织再生,协调磷脂于细胞膜组织间的功能,因而有效地使肝脏的脂肪代谢、合成蛋白及解毒功能等恢复正常。能保护肝脏细胞结构,防止肝细胞坏死及新的结缔组织增生,促进肝病康复。


【用法用量】口服、静注或静滴应根据病情决定。严重者用10ml静滴液,2~4支/次;2周后改为静注,每日2支并口服3次,每次2粒,进餐时整粒吞服。轻者每日2支静注液,3次口服,每次2粒。


【不良反应】不良反应轻微。


6. 双环醇片(百赛诺)


【药理作用】 双环醇具有显著保肝作用和一定抗肝炎病毒效果,表现为对四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤以及小鼠免疫性肝炎等4种动物模型均有显著的降低血清转氨酶水平的作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。此外,对大鼠慢性四氯化碳肝损伤模型,双环醇除有降低血清转氨酶作用外,兼有改善血清白蛋白/球蛋白比值及肝脏脯氨酸含量的效果,即有减轻肝纤维化的作用。用人肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株进行试验,双环醇具有抑制HBeAg、HBV-DNA及HBsAg分泌的效果,双环醇在大鼠和犬长期慢性毒性试验中未发现有毒性,亦无致畸胎和致突变的毒性。


【用法用量】 口服,每日早、中、晚饭前各服2粒。


【不良反应】 患者对本品有很好的耐受性,极个别患者有皮疹发生。皮疹明显者可停药观察,必要时可服用抗过敏药。本品临床研究中,个别患者出现头晕。


7. 甘草酸二铵(甘平)


【药理作用】 本品是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可阻碍可的松与醛固酮的灭活,从而发挥类固醇样作用,但无皮质激素的不良反应。


【用法用量】 口服,每日早、中、晚各服3粒。


【不良反应】 主要有纳差、恶心、呕吐、腹胀,以及皮肤瘙痒、寻麻疹、口干和浮肿,心脑血管系统有头痛、头晕、胸闷、心悸及血压增高,以上症状一般较轻,不必停药。



6.2 利胆药


1.茴三硫(胆维他)


【药理作用】本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH) 水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-TX)活性,降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-PX)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。


【用法和用量】口服。每日早、中、晚饭前各1粒。


【不良反应】偶有发生荨麻疹样红斑。



七、其他


1. 奥曲肽


【药理作用】本品人工合成的八肽环状化合物,作用与天然生长抑素相似,但作用持久,具有多种生理活性,如能抑制生长激素;可抑制从垂体前叶分泌的粗甲状腺激素:抑制胃肠道、胰脏的多肽分泌,如胃泌素,血管活性多肽、抑胃肽、神经降压素和胰多肽等;抑制消化道对糖的吸收及通过抑制生长激素而使血糖下降;还能抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉高压。单次静注25~250μg,其血浆分布相半衰期为9~14分钟,消除相半衰期为72~98分钟,随剂量而异。皮下注射50~400μg,吸收快,0.5~1小时达峰值,T1/2为1.5~2小时。


【用法用量】静注、皮下注射:用于门静脉高压引起的出血,0.1mg静注,随后每隔2小时静滴0.5mg,连用24~48小时;用于消化道出血,0.1mg皮下注射,3次/日;用于急性胰腺炎,0.1mg皮下注射,每6小时1次,连用3~7天;用于消化道瘘管、肿瘤、肢断肥大症等,0.1mg皮下注射,每8小时1次,连用10~14天。


【不良反应】主要为胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。注射局部疼痛、针刺感、伴有发红。罕见肝功能障碍如急性肝炎,肝功能升高,胆汁郁积,高胆红素血症。


2. 美沙拉嗪(艾迪莎)


【药理作用】对肠壁的炎症有显著的抑制作用;美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。


【用法及用量】


片剂:成人①溃疡性结肠炎:1.0/次;4次/日,维持治疗剂量为0.5/次;3次/日。②克隆氏病:1.0/次;3~4次/日。


儿童:每日20~30mg/kg。


栓剂:成人:1个/次;1~2个/日。


儿童:两岁可以考虑使用,具体剂量遵医嘱。不良反应   可能出现轻度的胃部不适。


3. 奥沙拉嗪(畅美)


【药理作用】本品在结肠部位,其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎黏膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞通透性,减轻肠黏膜水肿。本品原形很少被吸收,其分解产物5-氨基水杨酸在结肠部位浓度大于血清中药物浓度1000倍。口服15mg/kg后。Tmax为1~2小时,Cmax为2~4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠。


【用法用量】口服,开始时1g/日,分次服用,根据患者反应逐渐提高剂量至3g/日,分3~4次服用。儿童20~40mg/kg。长期维持治疗,成人1g/日,分2次服用;儿童15~30mg/kg。本品随事物同服。


【不良反应】偶见有腹泻、软便、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。



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